Počet záznamů: 1
Synthesis and In Vitro Evaluation of Novel Dopamine Receptor D-2 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one Derivatives Related to Aripiprazole
- 1.
SYSNO ASEP 0546462 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Synthesis and In Vitro Evaluation of Novel Dopamine Receptor D-2 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one Derivatives Related to Aripiprazole Tvůrce(i) Jůza, R. (CZ)
Štefková, K. (CZ)
Dehaen, W. (CZ)
Randáková, Alena (FGU-C) RID, ORCID
Petrásek, T. (CZ)
Vojtěchová, I. (CZ)
Kobrlová, T. (CZ)
Pulkrábková, L. (CZ)
Mucková, L. (CZ)
Mecava, M. (CZ)
Prchal, L. (CZ)
Mezeiová, E. (CZ)
Musílek, K. (CZ)
Soukup, O. (CZ)
Korábečný, J. (CZ)Číslo článku 1262 Zdroj.dok. Biomolecules. - : MDPI
Roč. 11, č. 9 (2021)Poč.str. 18 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. CH - Švýcarsko Klíč. slova aripiprazole ; dopamine receptor ; blood–brain barrier ; molecular modeling studies ; schizophrenia Vědní obor RIV FR - Farmakologie a lékárnická chemie Obor OECD Pharmacology and pharmacy Způsob publikování Open access Institucionální podpora FGU-C - RVO:67985823 UT WOS 000699332600001 EID SCOPUS 85113754200 DOI 10.3390/biom11091262 Anotace In this pilot study, a series of new 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one derivatives as potential dopamine receptor D2 (D2R) modulators were synthesized and evaluated in vitro. The preliminary structure–activity relationship disclosed that compound 5e exhibited the highest D2R affinity among the newly synthesized compounds. In addition, 5e showed a very low cytotoxic profile and a high probability to cross the blood–brain barrier, which is important considering the observed affinity. However, molecular modelling simulation revealed completely different binding mode of 5e compared to USC-D301, which might be the culprit of the reduced affinity of 5e toward D2R in comparison with USC-D301. Pracoviště Fyziologický ústav Kontakt Lucie Trajhanová, lucie.trajhanova@fgu.cas.cz, Tel.: 241 062 400 Rok sběru 2022 Elektronická adresa https://www.mdpi.com/2218-273X/11/9/1262
Počet záznamů: 1