Počet záznamů: 1

Design of Highly Potent Urea-Based, Exosite-Binding Inhibitors Selective for Glutamate Carboxypeptidase II

SYSNO ASEP	0445391
Druh ASEP	J - Článek v odborném periodiku
Zařazení RIV	J - Článek v odborném periodiku
Poddruh J	Článek ve WOS
Název	Design of Highly Potent Urea-Based, Exosite-Binding Inhibitors Selective for Glutamate Carboxypeptidase II
Tvůrce(i)	Tykvart, Jan (UOCHB-X)_{RID, ORCID} Schimer, Jiří (UOCHB-X)_{RID, ORCID} Jančařík, Andrej (UOCHB-X)_{ORCID, RID} Bařinková, Jitka (UOCHB-X) Navrátil, Václav (UOCHB-X)_{RID, ORCID} Starková, Jana (UOCHB-X) Šrámková, Karolína (UOCHB-X) Konvalinka, Jan (UOCHB-X)_{RID, ORCID} Majer, Pavel (UOCHB-X) Šácha, Pavel (UOCHB-X)_{RID, ORCID}
Celkový počet autorů	10
Zdroj.dok.	Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society - ISSN 0022-2623 Roč. 58, č. 10 (2015), s. 4357-4363
Poč.str.	7 s.
Jazyk dok.	eng - angličtina
Země vyd.	US - Spojené státy americké
Klíč. slova	GCPII selective inhibitors ; GCPIII ; GCPII
Vědní obor RIV	CE - Biochemie
CEP	GBP208/12/G016 GA ČR - Grantová agentura ČR
	LO1302 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy
Institucionální podpora	UOCHB-X - RVO:61388963
UT WOS	000355495200018
EID SCOPUS	84930668610
DOI	10.1021/acs.jmedchem.5b00278
Anotace	We present here a structure-aided design of inhibitors targeting the active site as well as exosites of glutamate carboxypeptidase II (GCPII), a prostate cancer marker, preparing potent and selective inhibitors that are more than 1000-fold more active toward, GCPII than its closest human homologue, glutamate carboxypeptidase III (GCPIII). Additionally, we demonstrate that the prepared inhibitor conjugate can be used for sensitive and selective imaging of GCPII in mammalian cells.
Pracoviště	Ústav organické chemie a biochemie
Kontakt	asep@uochb.cas.cz ; Kateřina Šperková, Tel.: 232 002 584 ; Viktorie Chládková, Tel.: 232 002 434
Rok sběru	2016

Počet záznamů: 1