Počet záznamů: 1

Synthesis and evaluation of 17 alpha-(carboranylalkyl)estradiols as ligands for estrogen receptors alpha and beta

SYSNO ASEP	0422820
Druh ASEP	J - Článek v odborném periodiku
Zařazení RIV	J - Článek v odborném periodiku
Poddruh J	Článek ve WOS
Název	Synthesis and evaluation of 17 alpha-(carboranylalkyl)estradiols as ligands for estrogen receptors alpha and beta
Tvůrce(i)	Sedlák, David (UMG-J)_RID Eignerová, Barbara (UOCHB-X) Dračínský, Martin (UOCHB-X)_{RID, ORCID} Janoušek, Zbyněk (UOCHB-X)_RID Bartůněk, Petr (UMG-J)_RID Kotora, Martin (UOCHB-X)_{RID, ORCID}
Zdroj.dok.	Journal of Organometallic Chemistry. - : Elsevier - ISSN 0022-328X Roč. 747, 1.12.2013 (2013), s. 178-183
Poč.str.	6 s.
Jazyk dok.	eng - angličtina
Země vyd.	CH - Švýcarsko
Klíč. slova	carborane ; estradiol ; metathesis ; estrogen receptor ; steroid ligand
Vědní obor RIV	EB - Genetika a molekulární biologie
CEP	LC06070 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy
	LC06077 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy
	LM2011022 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy
	GA204/09/1905 GA ČR - Grantová agentura ČR
Institucionální podpora	UMG-J - RVO:68378050 ; UOCHB-X - RVO:61388963
UT WOS	000326116500025
DOI	10.1016/j.jorganchem.2013.06.013
Anotace	A series of 17 alpha-(carboranylalkyl)estradiols was synthesized using cross-metathesis reaction of 17 alpha-allyl- and 17 alpha-vinylestradiols with allylcarboranes catalyzed by Hoveyda-Grubbs 2nd generation catalyst. The prepared estradiol derivatives were tested in the panel of cell-based reporter assays including all steroid receptors. The compounds mainly activated estrogen receptors alpha and beta and tended to be weakly selective for ER alpha. Besides ER alpha and ER beta, we have also detected a weak agonistic activity on AR and PR at micromolar concentrations. We didn't observe any antagonistic effect with the exception of two receptors: GR and MR which were inhibited with some of the tested ligands. However, the inhibition was detectable at concentrations exceeding by far those needed to activate estrogen receptors. (C) 2013 Elsevier B. V. All rights reserved.
Pracoviště	Ústav molekulární genetiky
Kontakt	Nikol Škňouřilová, nikol.sknourilova@img.cas.cz, Tel.: 241 063 217
Rok sběru	2014

Počet záznamů: 1