Počet záznamů: 1

Structural basis for the interaction between carbonic anhydrase and 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ylsulfonamides

SYSNO ASEP	0365071
Druh ASEP	J - Článek v odborném periodiku
Zařazení RIV	J - Článek v odborném periodiku
Poddruh J	Článek ve WOS
Název	Structural basis for the interaction between carbonic anhydrase and 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ylsulfonamides
Tvůrce(i)	Mader, Pavel (UMG-J) Brynda, Jiří (UMG-J)_RID Gitto, R. (IT) Agnello, S. (IT) Pachl, Petr (UMG-J) Supuran, C. T. (IT) Chimirri, A. (IT) Řezáčová, Pavlína (UOCHB-X)_{RID, ORCID}
Zdroj.dok.	Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society - ISSN 0022-2623 Roč. 54, č. 7 (2011), s. 2522-2526
Poč.str.	5 s.
Jazyk dok.	eng - angličtina
Země vyd.	US - Spojené státy americké
Klíč. slova	carbonic anhydrase ; isoquinolinesulfonamides ; selective inhibition ; crystal structure
Vědní obor RIV	EB - Genetika a molekulární biologie
CEP	GA203/09/0820 GA ČR - Grantová agentura ČR
CEZ	AV0Z50520514 - UMG-J (2005-2011)
	AV0Z40550506 - UOCHB-X (2005-2011)
UT WOS	000289215700048
DOI	10.1021/jm2000213
Anotace	lsoquinolinesulfonamides inhibit human carbonic anhydrases (hCAs) and display selectivity toward therapeutically relevant isozymes. The crystal structure of hCA 11 in complex with 6,7-dimethoxy-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ylsulfonamide revealed unusual inhibitor binding. Structural analyses allowed for discerning the fine details of the inhibitor binding mode to the active site, thus providing clues for the future design of even more selective inhibitors for druggable isoforms such as the cancer associated hCA IX and neuronal hCA VII.
Pracoviště	Ústav molekulární genetiky
Kontakt	Nikol Škňouřilová, nikol.sknourilova@img.cas.cz, Tel.: 241 063 217
Rok sběru	2012

Počet záznamů: 1