Počet záznamů: 1

Synthesis and Significant Cytostatic Activity of 7-Hetaryl-7-deazaadenosines

SYSNO ASEP	0364270
Druh ASEP	J - Článek v odborném periodiku
Zařazení RIV	J - Článek v odborném periodiku
Poddruh J	Článek ve WOS
Název	Synthesis and Significant Cytostatic Activity of 7-Hetaryl-7-deazaadenosines
Tvůrce(i)	Bourderioux, Aurelie (UOCHB-X) Nauš, Petr (UOCHB-X)_RID Perlíková, Pavla (UOCHB-X)_{RID, ORCID} Pohl, Radek (UOCHB-X)_{RID, ORCID} Pichová, Iva (UOCHB-X)_{RID, ORCID} Votruba, Ivan (UOCHB-X)_RID Džubák, P. (CZ) Konečný, P. (CZ) Hajdúch, M. (CZ) Stray, K. M. (US) Wang, T. (US) Ray, A. S. (US) Feng, J. Y. (US) Birkuš, G. (US) Cihlar, T. (US) Hocek, Michal (UOCHB-X)_{RID, ORCID}
Celkový počet autorů	16
Zdroj.dok.	Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society - ISSN 0022-2623 Roč. 54, č. 15 (2011), s. 5498-5507
Poč.str.	10 s.
Jazyk dok.	eng - angličtina
Země vyd.	US - Spojené státy americké
Klíč. slova	adenosine-kinase-inhibitors ; cross-coupling reactions ; cytotoxic nucleoside analogs ; enzyme-inhibition ; ribonucleosides
Vědní obor RIV	CC - Organická chemie
CEP	1M0508 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy
	GAP207/11/0344 GA ČR - Grantová agentura ČR
CEZ	AV0Z40550506 - UOCHB-X (2005-2011)
UT WOS	000293419400021
DOI	10.1021/jm2005173
Anotace	A series of 7-aryl- and 7-hetaryl-7-deazaadenosines were prepared by the cross-coupling reactions of unprotected or protected 7-iodo-7-deazaadenosines with (het)arylboronic acids, stannanes or zinc halides. Nucleosides bearing 5-membered heterocycles at the position 7 exerted potent in vitro anti-proliferative effects against a broad panel of hematological and solid tumor cell lines. Cell cycle analysis indicated profound inhibition of RNA synthesis and induction of apoptosis in treated cells. Intracellular conversion to triphosphates has been detected with active compounds. The triphosphate metabolites showed only a weak inhibitory effect on human RNA polymerase II, suggesting potentially other mechanisms for the inhibition of RNA synthesis and quick onset of apoptosis. Initial in vivo evaluation demonstrated an effect of 7-(2-thienyl)-7-deazaadenine ribonucleoside on the survival rate in syngeneic P388D1 mouse leukemia model.
Pracoviště	Ústav organické chemie a biochemie
Kontakt	asep@uochb.cas.cz ; Kateřina Šperková, Tel.: 232 002 584 ; Viktorie Chládková, Tel.: 232 002 434
Rok sběru	2012

Počet záznamů: 1