Počet záznamů: 1
Identification of 3,4-Dihydroisoquinoline-2(1H)-sulfonamides as Potent Carbonic AnhydraseInhibitors: Synthesis, Biological Evaluation, and Enzyme-Ligand X-ray Studies
- 1.
SYSNO ASEP 0343450 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Identification of 3,4-Dihydroisoquinoline-2(1H)-sulfonamides as Potent Carbonic AnhydraseInhibitors: Synthesis, Biological Evaluation, and Enzyme-Ligand X-ray Studies Tvůrce(i) Gitto, R. (IT)
Agnello, S. (IT)
Ferro, S. (IT)
De Luca, L. (IT)
Vullo, D. (IT)
Brynda, Jiří (UOCHB-X) RID, ORCID
Mader, Pavel (UMG-J)
Supuran, C. T. (IT)
Chimirri, A. (IT)Celkový počet autorů 9 Zdroj.dok. Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society - ISSN 0022-2623
Roč. 53, č. 6 (2010), s. 2401-2408Poč.str. 8 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. US - Spojené státy americké Klíč. slova inhibitor design ; crystal structure ; X-ray analysis ; dehalogenase Vědní obor RIV CC - Organická chemie CEP GA203/09/0820 GA ČR - Grantová agentura ČR CEZ AV0Z40550506 - UOCHB-X (2005-2011) AV0Z50520514 - UMG-J (2005-2011) UT WOS 000275711000008 DOI 10.1021/jm9014026 Anotace This work explores inhibitory effects a small class of 1-(cyclo)alkylisoquinolines containing a sulfonamide function on the activity of carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1). Some derivatives showed potent hCA IX and hCA XIV inhibitory effects at nanomolar concentrations as well as low affinity for the ubiquitous hCA II. We also report the X-ray crystal structure of one of these derivatives in complex with dominant human isoform II. Pracoviště Ústav organické chemie a biochemie Kontakt asep@uochb.cas.cz ; Kateřina Šperková, Tel.: 232 002 584 ; Viktorie Chládková, Tel.: 232 002 434 Rok sběru 2011
Počet záznamů: 1