Počet záznamů: 1
Inhibition of hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase by acyclic nucleoside phosphonates: A new class of antimalarial therapeutics
- 1.
SYSNO ASEP 0329059 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Inhibition of hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase by acyclic nucleoside phosphonates: A new class of antimalarial therapeutics Tvůrce(i) Keough, D. T. (AU)
Hocková, Dana (UOCHB-X) RID, ORCID
Holý, Antonín (UOCHB-X)
Naesens, L. (BE)
Skinner-Adams, T. S. (AU)
de Jersey, J. (AU)
Guddat, L. W. (AU)Celkový počet autorů 7 Zdroj.dok. Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society - ISSN 0022-2623
Roč. 52, č. 14 (2009), s. 4391-4399Poč.str. 9 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. US - Spojené státy americké Klíč. slova acyclic nucleoside phosphonates ; phosphoribosyltransferase ; enzyme inhibitors ; Plasmodium falciparum Vědní obor RIV CC - Organická chemie CEP 1M0508 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy 1QS400550501 GA AV ČR - Akademie věd CEZ AV0Z40550506 - UOCHB-X (2005-2011) UT WOS 000268139900034 DOI 10.1021/jm900267n Anotace Plasmodium falciparum (Pf) relies on the purine salvage enzyme, hypoxanthine-guanine-xanthine phosphoribosyltransferase (HGXPRT), for the synthesis of the mononucleotides. Acyclic nucleoside phosphonates (ANPs) are structural analogs of the mononucleotide product of the reaction and contain a purine base linked by different combinations of atoms to a phosphonate group. Ki values for 19 ANPs were determined for PfHGXPRT and human HGPRT. IC50 values for Pf grown in cell culture and the structures of human HGPRT in complex with three ANPs have been determined. These results provide a basis for the design of more potent and selective inhibitors as anti-malarial drugs with novel mode of action. Pracoviště Ústav organické chemie a biochemie Kontakt asep@uochb.cas.cz ; Kateřina Šperková, Tel.: 232 002 584 ; Viktorie Chládková, Tel.: 232 002 434 Rok sběru 2010
Počet záznamů: 1