Počet záznamů: 1
Allopregnanolone (3α-Hydroxy-5α-pregnan-20-one) Derivatives with a Polar Chain in position 16α: Synthesis and activity
- 1.
SYSNO ASEP 0323744 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Allopregnanolone (3α-Hydroxy-5α-pregnan-20-one) Derivatives with a Polar Chain in position 16α: Synthesis and activity Překlad názvu Deriváty allopregnanolonu (3α-hydroxy-5α-pregnan-20-one) s polárním řetězcem v poloze 16α: Syntéza and aktivita Tvůrce(i) Slavíková, Barbora (UOCHB-X) RID, ORCID
Krištofíková, Z. (CZ)
Chodounská, Hana (UOCHB-X) RID, ORCID
Buděšínský, Miloš (UOCHB-X) RID, ORCID
Durán, F. J. (AR)
Veleiro, A. S. (AR)
Burton, G. (AR)
Kasal, Alexander (UOCHB-X)Celkový počet autorů 8 Zdroj.dok. Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society - ISSN 0022-2623
Roč. 52, č. 7 (2009), s. 2119-2125Poč.str. 7 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. US - Spojené státy americké Klíč. slova Michael addition ; carbamates ; [35S]TBPS Vědní obor RIV CC - Organická chemie CEP GA203/06/1605 GA ČR - Grantová agentura ČR CEZ AV0Z40550506 - UOCHB-X (2005-2011) UT WOS 000264835800033 DOI 10.1021/jm801454a Anotace The lipophilic nature of allopregnanolone prevents its user-friendly application in human medicine. New allopregnanolone analogues with polar groups introduced into position 16α were prepared and tested. The Michael addition to derivatives of pregn-16-en-20-one was the key reaction step. The link between the steroid skeleton and the new side chain was either a methylene group (when diethyl malonate was added) or an oxygen atom (when a hydroxy derivative was added). [35S]TBPS displacement was used to evaluate the products. Several carbamates (but not their parent alcohols) displaced TBPS from the picrotoxin binding site on GABAA receptors. Pracoviště Ústav organické chemie a biochemie Kontakt asep@uochb.cas.cz ; Kateřina Šperková, Tel.: 232 002 584 ; Viktorie Chládková, Tel.: 232 002 434 Rok sběru 2009
Počet záznamů: 1