Počet záznamů: 1
Trilobolide-steroid hybrids: Synthesis, cytotoxic and antimycobacterial activity
- 1.
SYSNO ASEP 0473082 Druh ASEP J - Článek v odborném periodiku Zařazení RIV J - Článek v odborném periodiku Poddruh J Článek ve WOS Název Trilobolide-steroid hybrids: Synthesis, cytotoxic and antimycobacterial activity Tvůrce(i) Jurášek, M. (CZ)
Džubák, P. (CZ)
Rimpelová, S. (CZ)
Sedlák, David (UMG-J) RID
Konečný, P. (CZ)
Frydrych, I. (CZ)
Gurska, S. (CZ)
Hajdúch, M. (CZ)
Bogdanová, K. (CZ)
Kolář, M. (CZ)
Muller, Tomáš (UMG-J)
Kmoníčková, Eva (UEM-P) RID
Ruml, T. (CZ)
Harmatha, Juraj (UOCHB-X) RID, ORCID
Drašar, P. B. (CZ)Celkový počet autorů 15 Zdroj.dok. Steroids. - : Elsevier - ISSN 0039-128X
Roč. 117, JAN (2017), s. 97-104Poč.str. 8 s. Jazyk dok. eng - angličtina Země vyd. US - Spojené státy americké Klíč. slova Trilobolide ; Steroids ; Click chemistry ; Cytotoxicity ; sar ; Steroid receptor Vědní obor RIV EB - Genetika a molekulární biologie Obor OECD Biochemistry and molecular biology Vědní obor RIV – spolupráce Ústav organické chemie a biochemie - Organická chemie CEP LO1304 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy LO1220 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy LM2015063 GA MŠMT - Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy Institucionální podpora UMG-J - RVO:68378050 ; UEM-P - RVO:68378041 ; UOCHB-X - RVO:61388963 UT WOS 000392566800014 DOI https://doi.org/10.1016/j.steroids.2016.08.011 Anotace Sesquiterpene lactone trilobolide is a sarco/endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) inhibitor, thus depleting the Ins(1,4,5)P3-sensitive intracellular calcium stores. Here, we describe a synthesis of a series of 6 trilobolide-steroids conjugates (estradiol, pregnene, dehydroepiandrosterone, and testosterone). We found that the newly synthesized Tb-based compounds possess different remarkable biologital activities. Cancer cell cytotoxicity and preferential selectivity is represented in our study by a Tb-pregnene derivative. The most cytotoxic clickates of estradiol and pregnene were studied by FACS where impact on cell cycle and RNA synthesis was observed; live-cell microscopy revealed the impact on cell organelle morphology particularly endoplasmic reticulum, mitochondria and nucleus. Further, we have studied the estrogenic and androgenic properties of the cliCkate molecules using cell-based luciferase assays. Finally, antimycobacterial tests revealed that testosterone and estradiol derivatives potentiated the antimycobacterial activity up to IC50 of 10.6 mu M. (C) 2016 Elsevier Inc. All rights reserved. Pracoviště Ústav molekulární genetiky Kontakt Nikol Škňouřilová, nikol.sknourilova@img.cas.cz, Tel.: 241 063 217 Rok sběru 2017
Počet záznamů: 1