The purine derivative PI-55 blocks cytokinin action via receptor inhibition

0322293 - ÚEB 2009 RIV GB eng J - Článek v odborném periodiku
Spíchal, Lukáš - Werner, T. - Popa, Igor - Riefler, M. - Schmülling, T. - Strnad, Miroslav
The purine derivative PI-55 blocks cytokinin action via receptor inhibition.
[Purinový derivát PI-55 blokuje účinek cytokininů skrze inhibici receptorů.]
FEBS Journal. Roč. 276, č. 1 (2009), s. 244-253. ISSN 1742-464X. E-ISSN 1742-4658
Grant CEP: GA ČR(CZ) GP522/07/P197; GA MŠMT(CZ) LC06034
Výzkumný záměr: CEZ:AV0Z50380511
Klíčová slova: anticytokinin * cytokinin * cytokinin receptor
Kód oboru RIV: ED - Fyziologie
Impakt faktor: 3.042, rok: 2009

We report the identification of the first known molecule antagonizing the activity of the plant hormone cytokinin at the receptor level. This compound, 6-(2-hydroxy-3-methylbenzylamino)purine, designated PI-55, is structurally related to cytokinin 6-benzylaminopurine, but substitutions at specific positions of the aromatic side chain strongly diminished its cytokinin activity and conferred antagonistic properties. PI-55 competitively inhibited the binding of the natural ligand trans-zeatin to the Arabidopsis cytokinin receptors CRE1/AHK4 and AHK3 and repressed induction of the cytokinin response gene ARR5:GUS. Genetic analysis revealed that CRE1/AHK4 is the primary target of PI-55. Cytokinin bioassays also demonstrated the anticytokinin effect of PI-55 in several other species. PI-55 accelerated the germination of Arabidopsis seeds and promoted the root growth and formation of lateral roots, thus phenocopying the known consequences of a lowered cytokinin status and demonstrating its potential to inhibit cytokinin perception in planta.

Byl připraven a testován purinový derivát PI-55. Následně byla popsána schopnost této látky blokovat vazbu přirozeného ligandu (cytokininu) do vazebného místa cytokininových receptorů AHK3 a CRE1/AHK4 a blokovat tak percepci a následně transdukci cytokininového signálu. Genetické a biochemické přístupy ukázaly, že primárním cílem tohoto antagonisty je receptor CRE1/AHK4, což bylo potvrzeno na úrovni in vivo pozorováním fenotypů typických pro rostliny se sníženou percepcí cytokininů. Rostliny ošetřené látkou PI-55 měly zkrácenou dobu klíčení a zvětšený kořenový systém. Anti-cytokininová aktivita látky PI-55 byla dále potvrzena v různých cytokininových biotestech.
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0170602