Roles of external loops of muscarinic receptors in interactions between N-methylscopolamine and allosteric modulators

0102546 - FGU-C 20040116 RIV GB eng C - Konferenční příspěvek (zahraniční konf.)
Tuček, Stanislav - Krejčí, Alena - Lysíková, Michaela - Jakubík, Jan - Doležal, Vladimír
Roles of external loops of muscarinic receptors in interactions between N-methylscopolamine and allosteric modulators.
[Úloha vnějších kliček muskarinových receptorů v interakci mezi N-metylskopoplaminem a alosterickými modulátory.]
Cholinergic mechanisms: function and dysfunction. London: Taylor&Francis, 2004 - (Silman, I.; Soreq, H.; Anglister, L.; Michaelson, D.; Fisher, A.), s. 71-76. ISBN 1-84184-075-0.
[International Symposium on Cholinergic Mechanisms /11./. St Moritz (CH), 01.05.2002]
Grant CEP: GA ČR GA309/02/1331; GA AV ČR IAA5011306
Grant ostatní: UK(CZ) Physiological Society
Výzkumný záměr: CEZ:AV0Z5011922
Klíčová slova: muscarinic receptors * N-methylscopolamine * allosteric modulators
Kód oboru RIV: ED - Fyziologie

Allosteric modulators are known to modify the affinity of muscarinic receptors for orthosteric ligands but the sites of their attachment to receptors and the nature of the conformational change which they induce in receptors have been little clarified. Experiments on mutated receptors of M2 and M3 subtype have revealed that the third outer loop of the receptor plays important roles both in the high-affinity binding of gallamine and alcuroium and in the mechanism of their negative and positive allosteric effects

Je známo, že alosterické modulátory mění afinitu muskarinových receptorů pro ortosterické ligandy, ale místo jejich přichycení k receptoru a povaha jimi vyvolaných konformačních změn je málo známa. Experimenty na mutovaných receptorech podtypu M2 a M3 ukázaly, že třetí vnější klička receptoru plní důležitou úlohu jak ve vysokoafinitní vazbě galaminu a alkuronia, tak v mechanismu alosterických účinků negativních i pozitivních
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0009894