Počet záznamů: 1  

Nucleosides and nucleotides containing 8-aza-7,9-dideazaxanthine

  1. 1.
    0310039 - ÚOCHB 2009 RIV CZ eng C - Konferenční příspěvek (zahraniční konf.)
    Mařák, David - Otmar, Miroslav - Dračínský, Martin - Votruba, Ivan - Holý, Antonín
    Nucleosides and nucleotides containing 8-aza-7,9-dideazaxanthine.
    [Nukleosidy a nukleotidy obsahující 8-aza-7,9-dideazaxanthin.]
    Chemistry of Nucleic Acid Components. Praha: Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, 2008 - (Hocek, M.), s. 426-428. Collection Symposium Series, 10. ISBN 978-80-86241-29-6.
    [Symposium on Chemistry of Nucleic Acid Components /14./. Český Krumlov (CZ), 08.06.2008-13.06.2008]
    Grant CEP: GA MŠMT 1M0508; GA AV ČR 1QS400550501
    Grant ostatní: NIH(US) 1UC1A1062540-01
    Výzkumný záměr: CEZ:AV0Z40550506
    Klíčová slova: 8-Aza-7,9-dideaza * xanthine * thymidine phosporylase * debenzylation
    Kód oboru RIV: CC - Organická chemie

    The described preparation of 8-aza-7,9-dideazaxanthine from 1,3-dibenzyluracil and TosMIC was improved by using AlCl3 for final debenzylation. Treatment of 6-dibromomethyl- 5-formyluracil with benzyl-, 4-methoxybenzyl-, and 1-adamantylamine gave the corresponding 8-alkyl-8-aza-7,9-dideazaxanthines. N1- and N8-(8-phosphonooctyl)-8-aza-7,9-dideazaxanthines were prepared and found as inhibitors of thymidine phosphorylase (V79 cells, human placenta, Escherichia coli). IC50 values ranged at 3–27 .mu.M.

    8-Aza-7,9-dideazaxanthin byl připraven pomocí TosMIC a 1,3-dibenzyluracilu. Postup byl vylepšen užitím AlCl3 pro finální debenzylaci. 8-Alkyl-8-aza-7,9-dideazaxanthiny byly připraveny reakcí 6-dibromomethyl-5-formyluracilu s benzyl-, 4 methoxybenzyl-, a 1 adamantylaminem. Bylo zjištěno že N1- a N8-(8-fosfonooktyl)-8-aza-7,9-dideazaxanthin jsou učinnými inhibitory thymidin fosforylasy (V79 buňky, lidská placenta, Escherichia coli). Hodnoty IC50 3–27 .mu.M.
    Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0162022

     
     
Počet záznamů: 1  

  Tyto stránky využívají soubory cookies, které usnadňují jejich prohlížení. Další informace o tom jak používáme cookies.