0105809 - UMCH-V 20043380 RIV NL eng J - Článek v odborném periodiku
Ulbrich, Karel - Etrych, Tomáš - Chytil, Petr - Pechar, Michal - Jelínková, Markéta - Říhová, Blanka
Polymeric anticancer drugs with pH-controlled activation.
[Polymerní protirakovinná léčiva s pH-řízenou aktivací.]
International Journal of Pharmaceutics. Roč. 277, 1-2 (2004), s. 63-72. ISSN 0378-5173. E-ISSN 1873-3476.
[International Pharmaceutical Technology Symposium /11./. Istanbul, 09.09.2002-11.09.2002]
Grant CEP: GA ČR GA305/02/1425; GA ČR GA305/99/D051; GA AV ČR IBS5020101; GA AV ČR IAA4050201
Výzkumný záměr: CEZ:AV0Z4050913
Klíčová slova: HPMA copolymers * poly(ethylene glycol) * doxorubicin
Kód oboru RIV: CD - Makromolekulární chemie
Impakt faktor: 2.039, rok: 2004

We have described the synthesis and properties of water-soluble drug delivery systems with pH-labile drug activation. The conjugates are relatively stable at blood pH (7.4) but release the active drug under mild acidic conditions (pH 5) corresponding to endosomal and lysosomal environment inside the cells. We have shown that such systems (HPMA-based and PEG-based) are more effective anticancer drugs than the free drug (doxorubicin, commonly used for cancer treatment in humans) or previously developed classic polymer conjugate.

V této práci popisujeme přípravu a vlastnosti vodorozpustných systémů pro cílenou dopravu léčiv s pH řízenou aktivací. Připravené konjugáty jsou stabilní v prostředí modelující pH krve (7,4), ale uvolňují aktivní léčivo v mírně kyselých roztocích (pH 5) modelujících endozomální a lyzozomální prostředí v buňkách. V této práci jsme ukázali, že takovéto systémy jsou efektivnější při léčbě rakovinných onemocnění než volné léčivo Doxorubicin nebo dříve vyvinutý klasický polymerní konjugát.
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0013000